Atykaprant, znany również pod kodami rozwojowymi JNJ-67953964, CERC-501 i LY-2456302 – organiczny związek chemiczny, antagonista receptora opioidowego κ (KOR), aktualnie (stan na marzec 2025 r.) badany pod kątem leczenia ciężkiej depresji.
Mechanizm działania Atykaprant działa jako selektywny antagonista KOR, czyli biologicznego celu endogennego peptydu opioidowego dynorfiny. Lek charakteryzuje się dobrą selektywnością względem receptora KOR w stosunku do receptora μ-opioidowego (MOR) i innych potencjalnych celów, stosunkowo długim okresem półtrwania wynoszącym od 30 do 40godzin i dobrą przenikalnością przez barierę krew–mózg.
Podobnie jak w przypadku innych antagonistów opioidów kappa, które są obecnie poddawane badaniom klinicznym w leczeniu ciężkiej depresji, ich skuteczność może być osłabiona przez równoważącą aktywację cytokin prozapalnych w komórkach glejowych ośrodkowego układu nerwowego.
Przyjmuje się go w formie doustnej, a jego biodostępność wynosi 25%.
Działania niepożądane Do działań niepożądanych atikaprantu należy m.in. świąd.
Badania i rejestracja Atykaprant został pierwotnie opracowany przez firmę Eli Lilly, przez pewien czas pracowała na nim firma Cerecor, a obecnie jego rozwojem zajmuje się firma Janssen Pharmaceuticals. Od lipca 2022 r. lek znajduje się w fazie III badań klinicznych dotyczących leczenia ciężkiej depresji.
Atykaprant był również badany pod kątem leczenia alkoholizmu, zaburzeń związanych z używaniem kokainy i zespołu odstawienia nikotyny, lecz badania nad nim w tych wskazaniach zostały przerwane.
Przypisy
Kategoria:Pirolidyny Kategoria:Związki fluoroaromatyczne Kategoria:Terapia uzależnień Kategoria:Benzamidy