Alpidem – organiczny związek chemiczny z grupy , stosowany w latach 90. XX wieku we Francji jako niebenzodiazepinowy lek przeciwlękowy.
Zastosowanie Alpidem został wprowadzony w 1991 roku na rynek francuski do leczenia zespołu lęku uogólnionego, ale wycofano go dwa lata później ze względu na doniesienia o hepatotoksyczności.
Działanie Alpidem jest dodatnim allosterycznym modulatorem receptora GABAA. Oznacza to, że nie aktywuje receptora bezpośrednio, lecz wzmacnia działanie kwasu γ-aminomasłowego – głównego neuroprzekaźnika hamującego w całym ośrodkowym układzie nerwowym. Tłumaczyłoby to częściowo nietypowe właściwości alpidemu: dominujący efekt anksjolityczny, znacznie słabszy nasenny i niemal niezauważalny przeciwdrgawkowy i amnestyczny (w porównaniu z benzodiazepinami alpidem ma znacznie mniejszy lub wręcz zerowy wpływ na funkcje poznawcze, pamięć oraz sprawność psychoruchową) brak objawów abstynencyjnych po nagłym odstawieniu leku (pod warunkiem, że był on przyjmowany w dawkach terapeutycznych) dobra tolerancja (obserwowana w badaniach przed wycofaniem leku z rynku).
Dane farmakokinetyczne Biodostępność: 32–35% Biologiczny okres półtrwania: 7–44 h Wiązanie z białkami osocza i tkanek: obfite (99,4%) Metabolizm: hydroksylacja pierścienia imidazopirydynowego, N-dealkilacja, oksydacja alifatyczna Wydalanie: głównie z kałem.
Działania niepożądane Działania niepożądane alpidemu:
nadmierne uspokojenie (6–8%; częstsze przy wysokich dawkach) zmęczenie (3–4%) ból głowy (2–3%) uszkodzenie wątroby (rzadko).
Przypisy
Kategoria:Amidy Kategoria:Chloropirydyny Kategoria:Imidazole Kategoria:Leki nasenne i uspokajające