Cisplatyna (), – nieorganiczny związek chemiczny, kompleks platyny na stopniu utlenienia II, w którym ligandami są 2 atomy chloru i 2 cząsteczki amoniaku rozmieszczone płasko w konfiguracji cis. Stosowana jest jako lek cytostatyczny w chemioterapii kilku rodzajów nowotworów złośliwych.
Jej diastereoizomer, transplatyna, jest nieaktywna terapeutycznie. Jest to sytuacja szczególna, gdyż inne związki o ogólnym wzorze (gdzie X = azotowa zasada heterocykliczna, np. reszta pirydyny lub tiazolu) wykazują aktywność zarówno w formie cis, jak i trans.
Mechanizm działania Jest to chemioterapeutyk fazowo niespecyficzny, swoisty dla cyklu komórkowego. Jego działanie polega na utworzeniu krzyżowych wiązań między sąsiadującymi nićmi DNA oraz w obrębie tej samej nici. Tworzenie tych poprzecznych wiązań uniemożliwia replikację DNA i podział komórki. Wywiera też wpływ na funkcje metaboliczne, uruchamiając proces apoptozy komórki.
Dla prawidłowego funkcjonowania leków z tej grupy konieczna jest obecność dwóch ligandów aktywnych chemicznie, będących względem siebie w położeniu cis (w cisplatynie są to atomy chloru), oraz dwóch ligandów niereaktywnych, obojętnych elektrycznie (w cisplatynie funkcję tę pełnią cząsteczki amoniaku). Reaktywne atomy chloru są wymieniane w procesie substytucji nukleofilowej na atomy azotu zasad guanylowych w łańcuchu DNA.
Zastosowanie rak jądra rak płuca rak pęcherza moczowego rak jajnika rak szyjki macicy i rak trzonu macicy nowotwory głowy i szyi czerniak złośliwy mięsaki rak kory nadnerczy
Istnieją doniesienia o skuteczności cisplatyny w trakcie leczenia u chorych na raka sutka z istniejącą mutacją BRCA1Cisplatyna – stary lek, nowe zastosowanie..
Działania niepożądane nudności i wymioty (najsilniejsze ze wszystkich cytostatyków, utrzymujące się w niektórych przypadkach do dwóch tygodni po odstawieniu leku), upośledzenie pracy nerek, neuropatie, drętwienie kończyn, uszkodzenie słuchu (szum w uszach, rzadko głuchota), objawy grypopodobne (gorączka, dreszcze), możliwość indukowania wtórnych nowotworów (nieudowodnione u ludzi), supresja szpiku (zwykle łagodna), łysienie (rzadko), obniża dość mocno morfologię krwi (krwinki białe WBC, krwinki czerwone RBC i płytki krwi PLT).
Aby zmniejszyć właściwości ematogenne podaje się w połączeniu skojarzonym aprepitantKarta aprepitantu na MP (pol). i ondansetron, czasem dołączając jeszcze deksametazon. Neuropatie pomaga zwalczyć np. pregabalinaKarta pregabaliny na MP (pol)., gabapentyna. Działanie mielotoksyczne hamuje się podając leki z grupy G-CSFKarta filgrastimu na MP (pol)..
Dawkowanie Cisplatynę podaje się dożylnie we wlewie kroplowym lub niekiedy miejscowo (np. dopęcherzowo).
Zobacz też karboplatyna cytostatyki
Przypisy
Kategoria:Cytostatyki Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia Kategoria:Nieorganiczne związki azotu Kategoria:Związki chloru Kategoria:Związki kompleksowe Kategoria:Związki platyny