thumb|Lek z loperamidem Loperamid () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako opioidowy lek przeciwbiegunkowy. Jest jedną z substancji opioidowych, jednak nie przechodzi w pełni przez barierę krew-mózg. Z tej przyczyny nie ma typowego dla opioidów wpływu na układ nerwowy, co umożliwiło jego swobodne stosowanie w medycynie bez konsekwencji uzależnienia.
Aktywność biologiczna Loperamid działa na receptory opioidowe w ścianie jelita, powodując zmniejszanie uwalniania prostaglandyn i acetylocholiny oraz zwiększenie resorpcji wody i elektrolitów przez komórki ściany jelita. Hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, zwiększa napięcie zwieracza odbytu oraz zmniejsza utratę wody i elektrolitów do światła przewodu pokarmowego. Działanie leku rozpoczyna się po 1 godzinie od podania, maksymalny poziom w osoczu krwi osiąga po 2–4 godzinach, a jego działanie utrzymuje się do 24 godzin. Odtrutką na loperamid jest nalokson.
Loperamid, mimo potencjalnego ryzyka neurotoksyczności (z objawami parkinsonizmu włącznie) wskutek możliwego tworzenia w neuronach dopaminergicznych silnie toksycznych metabolitów pirydynowych, nie ma szkodliwego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. Jest to spowodowane ochronnym wpływem glikoproteiny P, która zapobiega przedostawaniu się leku przez barierę krew-mózg. Innym sugerowanym mechanizmem jest metabolizm loperamidu, różny od MPTP oraz haloperydolu (powodujących tego typu działania niepożądane), który nie prowadzi do powstania neurotoksyn.
Wskazania objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki u pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji Loperamid jest dopuszczony do obrotu w Polsce zarówno w postaci preparatów prostych, jak i złożonych z symetykonem.
Przeciwwskazania Loperamid jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach klinicznych: nadwrażliwość na lek lub na substancje pomocnicze wymienione w charakterystyce produktu leczniczego oraz ulotce dołączonej do opakowania dzieci w wieku poniżej 6 lat ostra czerwonka z obecnością krwi w kale i wysoką gorączką ostry rzut wrzodziejącego zapalenia jelita grubego bakteryjne zapalenie jelita cienkiego i okrężnicy spowodowane bakteriami z rodzaju Campylobacter, Shigella i Salmonella rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, związane z podawaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia lub objawów niedrożności jelit.
Działania niepożądane Loperamid może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często): ból głowy zawroty głowy zaparcie nudności wzdęcie ból brzucha kserostomia ból w nadbrzuszu wymioty nadwrażliwość skórna bezsenność Lek może wpływać na prowadzenie pojazdów w przypadku wystąpienia objawów niepożądanych takich jak zmęczenie, senność lub zawroty głowy.
Przypisy
Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia Kategoria:Piperydyny Kategoria:Związki chloroaromatyczne Kategoria:Amidy Kategoria:Aminoalkohole Kategoria:Związki policykliczne