thumb|500 px|Diagram pokazujący sposób i natężenie odpowiedzi w zależności od rodzaju substancji chemicznej i jej stężenia (full agonist – pełny agonista; partial agonist – częściowy agonista; neutral antagonist – neutralny antagonista; inverse agonist – odwrotny agonista) Odwrotny agonista – substancja hamująca konstytutywną aktywność receptora. W farmakologii nazwą tą określa się czynnik, który przyłącza się do tej samej części receptora co agonista, ale wywołuje odwrotny efektKenakin, T., Principles: receptor theory in pharmacology, Trends Pharmacol. Sci. 25, 4, strony 186–92, 2004. Z kolei antagonista danego receptora znosi działanie zarówno agonistów, jak i odwrotnych agonistów, o ile zostanie podany w odpowiedniej dawce.
Receptory, które wykazują podstawową aktywność, mogą być pobudzane przez agonisty, przez co zwiększają dodatkowo swoją odpowiedź, albo ich aktywność podstawowa może być hamowana przez odwrotne agonisty.
Wyróżnia się częściowe i całkowite agonisty odwrotne. Całkowity odwrotny agonista hamuje całą aktywność receptora, natomiast częściowy odwrotny agonista zmniejsza tę aktywność, ale nie zatrzymuje jej całkowicie.
Wiele leków potocznie nazywanych antagonistami konkretnych receptorów to w rzeczywistości odwrotne agonisty, na przykład: hydroksyzyna i inne popularne antagonisty receptora H1 naltrekson (antagonista receptorów opioidowych) czynnik Ro15-4513.
Przypisy
Kategoria:Farmakologia