Fluwoksamina () – organiczny związek chemiczny z grupy oksymów. Jest pierwszym na świecie lekiem przeciwdepresyjnym z grupy SSRI, silnym i wybiórczym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. W dawkach terapeutycznych nie wywiera istotnego wpływu na układ dopaminergiczny i noradrenergiczny, nie działa również cholinolitycznie. Jest silnym agonistą receptorów σ.
Związek został zsyntetyzowany w 1971 roku przez laboratoria firmy , jednak do lecznictwa wprowadzony dopiero w 1983 roku przez koncern Solvay. Pierwszym krajem który zarejestrował preparat (maleinian fluwoksaminy) była Szwajcaria.
Mechanizm działania Mechanizm działania farmakologicznego fluwoksaminy (i innych leków z grupy SSRI) polega na hamowaniu zwrotnego wychwytu serotoniny przez blokowanie transportera serotoniny (SERT).
Fluwoksamina wykazuje również silny agonizm wobec receptorów sigma-1 (Ki = 36 nM).
Metabolizm Fluwoksamina jest metabolizowana głównie w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 , i .
Wskazania depresja endogenna i psychogenna zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne zaburzenia lękowe fobia społeczna
Działania niepożądane Ze strony układu pokarmowego: zaburzenia łaknienia, mdłości, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Ze strony układu nerwowego: niepokój, rozdrażnienie, senność, ból głowy. Inne: nadmierne pocenie, wzrost lub ubytek masy ciała, zaburzenia seksualne.
Możliwe jest również wystąpienie PSSD, jednak ryzyko wystąpienia tego zespołu ocenia się jako najmniejsze dla fluwoksaminy w porównaniu z innymi preparatami tej grupy.
Dawkowanie W leczeniu depresji dawka dobowa mieści się w przedziale 100–300 mg, leczenie rozpoczyna się od 100 mg.
Dostępne preparaty – Polska Fevarin tabl. powl. 0,05 g i 0,1 g (maleinianu fluwoksaminy)
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Aminy Kategoria:Oksymy Kategoria:Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny Kategoria:Związki fluoroorganiczne z grupą trifluorometylową