Leksydronam samaru-153 () – związek promieniotwórczego izotopu samaru-153, stosowany w ogólnoustrojowym leczeniu bólu nowotworowego.
Mechanizm działania Leksydronam samaru-153 wykazuje bardzo wysokie powinowactwo do tkanki kostnej, gromadząc się w miejscach nasilonego metabolizmu związanego z hydroksyapatytem. Badania na zwierzętach wskazują, że lek odkłada się w osteoidach, w których zachodzi mineralizacja. Wykazano, że leksydronam samaru-153 wykazuje znacznie większe powinowactwo do tkanki kostnej objętej nowotworem. Dlatego też jego stężenie jest tam znacznie większe niż w otaczającej nowotwór zdrowej kości.
1 ml roztworu leksydronamu samaru-153 wykazuje radioaktywność rzędu 1,3 GBq, co odpowiada 20–46 μg/ml samaru-153. Właściwa aktywność promieniotwórcza samaru-153 wynosi 28–65 mBq/μg. Okres półtrwania tego izotopu wynosi 1,93 dnia.Nie wiadomo, jaki mechanizm preparatu wpływa na jego działanie przeciwbólowe. Złagodzenie bólów następuje po około 1 tygodniu od momentu podania i utrzymuje się nawet do 4 miesięcy.
Farmakokinetyka Preparat jest bardzo szybko usuwany z krążenia ogólnego. Po około 30 minutach od momentu podania we krwi pozostawało tylko około 10% podanej dawki. Lek w ciągu 24 godzin znika z krążenia. Największe wydalanie leksydronamu samaru-153 ma miejsce 4 godziny po podaniu. Lek wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej. Znacznie mniejsze wydalanie obserwuje się u pacjentów z rozległymi nowotworami kości. Całkowity wychwyt preparatu przez kościec stanowi około 75% podanej dawki.
Wskazania Leksydronam samaru-153 stosuje się do zwalczania nowotworowych bólów kości u pacjentów z mnogimi osteoblastycznymi ogniskami nowotworowymi. Preparat powinien być podawany wyłącznie w sytuacji, gdy scyntygrafia kości wykazała, że gromadzą się w nich bifosfoniany znakowane technetem (99mTc).
Przeciwwskazania nadwrażliwość na substancję czynną, bifosfoniany lub jakikolwiek inny składnik preparatu ciąża i karmienie piersią pacjenci leczeni chemioterapią lub radioterapią zewnętrzną obejmującą ponad połowę powierzchni ciała na 6 tygodni przed rozpoczęciem leczenia leksydronamem samaru-153 chorzy z potwierdzonym zmniejszeniem rezerwy szpikowej dzieci i młodzież do 18 roku życia
Ostrzeżenia specjalne Leksydronam samaru-153 może być podawany wyłącznie przez wykwalifikowany personel, doświadczony w podawaniu radiofarmaceutyków. Należy więc przedsięwziąć szczególne środki ostrożności. Preparat jest lekiem ostatniej szansy, stosowanym w leczeniu paliatywnym. Lek może powodować supresję szpiku. Należy kontrolować morfologię krwi przez co najmniej 8 tygodni, począwszy od 2. tygodnia po podaniu ostatniej dawki. Przed podaniem, pacjenta należy nawodnić. Należy również zadbać o to, by chory opróżniał pęcherz tak często, jak to tylko możliwe. W przypadku nietrzymania moczu lub niedrożności moczowodów należy zastosować cewnik. Przed wdrożeniem leczenia preparatem należy ocenić, czy ryzyko związane z napromieniowaniem jest mniejsze niż to wynikające z choroby. Po rozmrożeniu roztwór zużyć w ciągu 6 godzin.
Leksydronamu samaru-153 nie należy stosować łącznie z chemio- lub radioterapią. Nie należy mieszać preparatu z innymi lekami podawanymi dożylnie ze względu na możliwość wystąpienia niezgodności.
Działania niepożądane Najczęściej występujące objawy uboczne to spadek liczby krwinek białych, płytek krwi oraz niedokrwistość. Znacznie rzadziej występują: toksyczność hemopoetyczna pozorne nasilenie bólów kostnych reakcje alergiczne, w tym anafilaktyczne zaburzenia przewodu pokarmowego nadmierna potliwość ucisk rdzenia kręgowego lub korzeni rdzeniowych zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego.
Dawkowanie Dawka zalecana to 37 MBq/kg mc. Preparat należy podawać powoli w ciągu jednej minuty.
Preparaty Quadramet – CIS bio international – fiolka o pojemności 15 ml, zawierająca od 1,5 do 3,1 ml roztworu. Preparat dostarczany jest w postaci zamrożonej w suchym lodzie.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-V10 Kategoria:Leki przeciwbólowe Kategoria:Radiofarmaceutyki Kategoria:Związki samaru Kategoria:Związki kompleksowe Kategoria:Fosfoniany Kategoria:Aminy