Dyzopiramid, dizopiramid () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, stosowany jako lek klasy IA leków przeciwarytmicznych. Działa depresyjnie na mięsień sercowy oraz układ bodźcotwórczo-przewodzący. Pod względem właściwości farmakologicznych podobny do chinidyny i prokainamidu. Zwalnia depolaryzację diastoliczną. Blokując kanał sodowy, wydłuża okres repolaryzacji i refrakcji w przedsionkach i komorach, osłabia kurczliwość mięśnia sercowego. Nie działa na receptory adrenergiczne. Wywiera silne działanie cholinolityczne.
Farmakokinetyka Lek wchłania się w 70–80% z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2–3 godzinach. Wiązanie z białkami zależy od stężenia leku w osoczu; waha się ono od 60% do 80%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 6–8 godzin. Metabolizm dyzopiramidu przebiega w wątrobie. Wydalanie następuje przez nerki.
Wskazania nadkomorowe zaburzenia rytmu przedwczesne skurcze komorowe komorowe zaburzenia rytmu kardiomiopatia przerostowa migotanie przedsionków i częstoskurcz komorowy omdlenia wazowagalne
Przeciwwskazania nadwrażliwość na lek zespół Wolffa-Parkinsona-White’a blok przedsionkowo-komorowy II i IIIº blok odnogi pęczka Hisa niewydolność krążenia wstrząs kardiogenny miastenia hipokalemia jaskra przerost gruczołu krokowego wrodzone wydłużenie odstępu QT
Działania niepożądane Ze względu na działanie cholinolityczne dyzopiramid może wywołać działania niepożądane: suchość w jamie ustnej zaburzenia akomodacji zaburzenia żołądkowo-jelitowe trudności w oddawaniu moczu Ponadto mogą wystąpić: żółtaczka cholestatyczna hipotensja hipoglikemia różnego rodzaju dysrytmie nasilenie niewydolności krążenia zmniejszenie kurczliwości serca spadek ciśnienia tętniczego krwi zmniejszenie stężenia glukozy bóle i zawroty głowy ostre psychozy Objawy ustępują po odstawieniu leku.
Preparaty Disocor – kapsułki 0,1 g Rythmodan – kapsułki 0,1 g
Dawkowanie Dawki dobiera się indywidualnie pod nadzorem kardiologicznym, przy jednoczesnej kontroli EKG i ciśnienia tętniczego. Doustnie, zazwyczaj 300–600 mg na dobę w 2–4 dawkach podzielonych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się ostrożne dobieranie dawki.
Wskazane jest monitorowanie stężenia leku we krwi. Zalecane dawki terapeutyczne to 2–5 µg/ml; dawka powyżej 9 µg/ml jest toksyczna.
Uwagi Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Podczas przyjmowania leku należy przeprowadzać kontrolne badania EKG, gdyż poszerzenie zespołu QRS lub wydłużenie odstępu QT jest wskazaniem do zmniejszenia dawki, bądź zaprzestania podawania leku do czasu normalizacji obrazu EKG.
Leczenie w okresie po zawale mięśnia sercowego należy ograniczyć do przypadków zagrażających życiu niemiarowości pochodzenia komorowego, ponieważ stwierdzono występowanie zwiększenie śmiertelności i nie zakończonych zgonem poważnych zaburzeń rytmu.
Podczas leczenia może wystąpić upośledzenie zdolności do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Amidy Kategoria:Aminy trzeciorzędowe Kategoria:Leki przeciwarytmiczne Kategoria:Pirydyny