Anastrozol, anastrozole – niesteroidowy lek selektywnie hamujący aromatyzację, zmniejszający wytwarzanie estrogenów. W wyniku jego działania dochodzi do spadku biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych, a tym samym obniżenia ich stężenia w osoczu, co hamuje rozwój nowotworów estrogenozależnych.
Farmakokinetyka Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2 godzinach. Wiązanie z białkami osocza zachodzi w 40%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–50 godzin. Metabolizm anastrozolu przebiega w wątrobie.
Badania kliniczne W badaniu ATAC obejmującym kobiety chore na raka piersi wykazano, że grupa otrzymująca anastrozol miała lepsze wyniki kliniczne po 5 latach niż grupa otrzymująca tamoksyfen. W innym badaniu wykazano zmniejszenie nawrotów o 40% przy zastosowaniu anastrozolu, a także korzyści u kobiet z ujemnym wynikiem badania obecności receptorów estrogenowych, którym podawano anastrozol.
Wskazania leczenie zaawansowanego raka sutka u kobiet po menopauzie leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie
Przeciwwskazania nadwrażliwość na lek zaburzenia funkcji wątroby i nerek zespół złego wchłaniania okres przedmenopauzalny równoległe leczenie tamoksyfenem i estrogenem
Działania niepożądane
uderzenia gorąca ból głowy senność nudności wymioty biegunka reakcje alergiczne pokrzywka i anafilaksja zmiany w parametrach biochemicznych ból i sztywność stawów zaburzenia układu rozrodczego
Dawkowanie Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle 1 mg raz na dobę.
Uwagi W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak uczucie zmęczenia i senności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.
Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.
Preparaty Arimidex i Atrozol – tabletki powlekane 1 mg
Synteza class=skin-invert-image|thumb|750px|center|Schemat syntezy anastrozolu
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:Nitryle Kategoria:ATC-L02 Kategoria:Inhibitory aromatazy Kategoria:Związki aromatyczne Kategoria:Triazole Kategoria:Leki z listy leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia