Alfakalcydol, alfacalcidol – prekursor czynnego metabolitu witaminy D3 – kalcytriolu. Jest stosowany jako lek, w celu uzupełniania niedoborów kalcytriolu, szczególnie w przypadku niewydolności nerek. Skutkiem zastosowania alfakalcydolu jest wzrost wchłaniania wapnia z przewodu pokarmowego, zwiększenie stężenia wapnia we krwi i wydalania z moczem. Wpływ leczniczy dotyczy przede wszystkim poprawy struktury i funkcji układu kostnego.
Metabolizm Alfakalcydol zawiera grupę hydroksylową (-OH) w pozycji α przy atomie węgla C1. Nie wymaga z tego względu hydroksylacji w tej pozycji, która przebiega w nerkach, a po zachodzącej w wątrobie hydroksylacji przy węglu C25 powstaje 1,25-dihydroksycholekalcyferol, czyli kalcytriol. Około 50% podanej dawki leku ulega przemianie do postaci aktywnej.
Farmakokinetyka Po podaniu doustnym lek wchłania się całkowicie, metabolizm zachodzi w ciągu 12 godzin. Biologiczny okres półtrwania wynosi 3–5 godzin, a okres połowicznej eliminacji około 36 godzin. Alfakalcydol wydalany jest z moczem i kałem w postaci nieczynnych metabolitów.
Wskazania krzywica i osteomalacja (przy niewrażliwości na witaminę D) osteoporoza pomenopauzalna i starcza zaburzenia gospodarki wapniowej (szczególnie u osób z przewlekłymi chorobami nerek) osteodystrofia nerkowa niedoczynność przytarczyc hipokalcemia (szczególnie u osób z przewlekłymi chorobami nerek) zespoły nerczycowe u dzieci po przewlekłym leczeniu glikokortykosteroidami
Przeciwwskazania nadwrażliwość na lek krzywica dająca się leczyć witaminą D nadczynność przytarczyc kamica nerkowa wapniowa równoczesne przyjmowanie glikozydów naparstnicy ciężkie uszkodzenie wątroby zwiększone stężenie wapnia, fosforu i magnezu w surowicy krwi osteomalacja w wyniku zatrucia glinem przedawkowanie i zatrucie witaminą D
Działania niepożądane zwiększenie ilości wapnia w surowicy krwi wzrost stężenia nieorganicznych fosforanów we krwi działanie alergizujące
Preparaty Dostępny w formie kapsułek pod nazwami Alfadiol i Alfakalcydol.
Dawkowanie Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle dorośli 0,5–1 μg na dobę. Wielkość dawki zależy od wyników badań gospodarki wapniowo-fosforanowej i czynności nerek.
Uwagi Podczas leczenia należy kontrolować stężenie wapnia, fosforanów, magnezu i kreatyniny oraz aktywność fosfatazy alkalicznej we krwi i stężenie wapnia w moczu. W osteodystrofii nerkowej należy monitorować stężenie parathormonu.
Odpowiedź na leczenie może nie wystąpić u pacjentów chorujących na osteodystrofię nerkową, u których jest duże stężenie wapnia w surowicy i autonomiczna nadczynność przytarczyc.
Stosowanie leku u kobiet w ciąży jest wskazane w przypadku zdecydowanej konieczności (Kategoria C). Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Przypisy
Bibliografia
Kategoria:ATC-A11 Kategoria:ATC-M05 Kategoria:Diole Kategoria:Alkohole drugorzędowe Kategoria:Sekosteroidy