Bopindolol () – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy indoli, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz choroby niedokrwiennej serca, prolek o działaniu blokującym w równym stopniu receptory adrenergiczne β1 oraz β2.
Mechanizm działania Bopindolol jest lekiem β-adrenolitycznym o równym działaniu na receptory adrenergiczne β1 oraz β2 i o niewielkim wpływie na receptory β3. Bopindolol, który jest nieaktywnym prolekiem, podlega efektowi pierwszego przejścia. W pierwszym etapie jest metabolizowany przez esterazę do kwasu benzoesowego i aktywnego metabolitu 18-503 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-metyloindolu. W drugim etapie aktywny metabolit 18-503 jest metabolizowany przez oksydazę do metabolitu 20-785 – 4-(3-tert-butyloamino-2-hydroksypropoksy)-2-karboksyloindolu. Farmakofor bopindololu składa się z indolu, grupy aminowej i grupy tert–butylowej. Największy efekt oddziaływania na receptory wywiera metabolit 18-503, następnie sam bopindolol, a najmniejszy efekt wywołuje metabolit 20-785.
Zastosowanie nadciśnienie tętnicze choroba niedokrwienna serca W 2016 roku bopindolol nie był dopuszczony do obrotu w Polsce.
Przeciwwskazania astma oskrzelowa ciężka niewydolność serca serce płucne bradykardia blok przewodnictwa przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia
Działania niepożądane Bopindolol może powodować następujące działania niepożądane: ból głowy zawroty głowy zmęczenie nudności wymioty biegunka hipotonia nadwrażliwość skórna zmiany łuszczycowe subiektywne poczucie zimnych kończyn parestezje podwyższenie poziomu trójglicerydów w osoczu krwi
Przypisy
Kategoria:Aminy Kategoria:Leki beta-adrenolityczne Kategoria:Estry kwasu benzoesowego Kategoria:Etery z podstawioną grupą fenylową Kategoria:Indole Kategoria:Proleki