Mechanizm działania Oksazolidynony wiążą się z centrum transferazy peptydylowej podjednostki 50S rybosomu w kieszeni odpowiadającej funkcjonalnemu miejscu aminoacylowym (A), zasłaniając resztę aminoacylową tRNA związaną z miejscem A. Oksazolidynony stabilizują również konformację urydyny 2585 w podjednostce 23S rRNA. Powoduje to zakłócanie prawidłowego pozycjonowania tRNA na rybosomie, zwiększenie częstotliwość zmiany ramki odczytu oraz nonsensownej supresji translacji. Ostatecznym efektem jest uniemożliwienie powstania kompleksu inicjacyjnego fMet-tRNA.
Zastosowanie Oksazolidynony są w pierwszym rzędzie stosowane w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielooporne bakterie Gram-dodatnie, takie jak metycylinooporne gronkowce (MRSA), wankomycynooporne enterokoki (VRE) oraz penicylinooporne pneumokoki (PRP). Linezolid znajduje również zastosowanie w leczeniu gruźlicy wielolekoopornej (MDR-TB).