Letrozol jest niesteroidowym silnym inhibitorem aromatazy III generacji. Płaska struktura letrozolu naśladująca budowę fizjologicznego substratu androstendionu umożliwia mu dobre wiązanie z miejscem wiązania substratu enzymu. Lek wiąże się z żelazem hemu cytochromu P450, co uniemożliwia hydroksylację substratu i blokuje syntezę estrogenów. Ze względu na wysoką swoistość letrozol nie ma wpływu na syntezę innych hormonów steroidowych.
Wskazania Letrozol stosuje się w następujących sytuacjach klinicznych: leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi wykazującego ekspresję receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie, przedłużone leczenie uzupełniające raka piersi wykazującego ekspresję receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie po standardowym leczeniu uzupełniającym trwającym 5 lat, leczenie neoadiuwantowe HER2-ujemnego raka piersi wykazującego ekspresję receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie, u których chemioterapia nie jest odpowiednim leczeniem, a natychmiastowa operacja nie jest konieczna, leczenie zaawansowanego raka piersi wykazującego ekspresję receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie, leczenie zaawansowanego raka piersi wykazującego ekspresję receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie z progresją lub nawrotem choroby po wcześniejszej hormonoterapii.