W przeciwieństwie do tamoksyfenu (selektywny modulator receptora estrogenowego, SERM) fulwestrant nie wykazuje żadnego działania agonistycznego. Wynika to blokowania przez tamoksyfen jedynie AF2, przy czym aktywność AF1 pozostaje niezaburzona, co warunkuje częściową aktywność agonistyczną, która zależy od rodzaju komórki i promotora. Z kolei fulwestrant blokuje zarówno aktywność AF1, jak i aktywność AF2.
Wskazania Fulwestrant stosuje się u chorych: w monoterapii w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnymi receptorami dla hormonów u kobiet wcześniej nieleczonych hormonoterapią, w monoterapii w leczeniu nawrotu choroby podczas lub po zakończeniu leczenia uzupełniającego lekiem z grupy antyestrogenów lub w monoterapii w leczeniu miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnymi receptorami dla hormonów u chorych po progresji podczas leczenia lekiem z grupy antyestrogenów, w skojarzeniu z palbocyklibem w leczeniu II linii miejscowo zaawansowanego lub rozsianego raka piersi z obecnymi receptorami dla hormonów i bez nadmiernej ekspresji receptora ludzkiego naskórkowego czynnika wzrostu typu 2 (HER2) u kobiet przed lub po menopauzie, które wcześniej otrzymywały hormonoterapię.