Powstanie dimerów i fosforylacja receptorów HER prowadzi do aktywacji szlaków komórkowych MAPK oraz PI3K/AKT/mTOR, które promują wzrost, proliferację, migrację komórki i sprzyjają przetrwaniu komórki.
Pertuzumab jest rekombinowanym humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym IgG1, które wiąże się z domeną zewnątrzkomórkową (subdomena II) receptora HER2. W wyniku związania leku z receptorem HER2 dochodzi do zablokowania heterodimeryzacji receptora z innymi receptorami rodziny HER. W konsekwencji dochodzi do zablokowania aktywacji krytycznych dla wzrostu komórki nowotworowej szlaków MAPK i PI3K/AKT. Ponadto pertuzumab aktywuje cytotoksyczność komórkową zależną od przeciwciał (ADCC), która prowadzi do zniszczenia komórek nowotworowych.
Pertuzumab i trastuzumab (inhibitor HER2) wiąże się z innym epitopem receptora HER, który jest zlokalizowany po jego przeciwnej stronie (pertuzumab wiąże się z HER w subdomenie II domeny zewnątrzkomórkowej, a trastuzumab w subdomenie IV domeny zewnątrzkomórkowej). Pertuzumab w stosunku do trastuzumabu jest komplementarny.