W obecnych czasach peptydy antydrobnoustrojowe nie powstają jedynie w sposób naturalny. W obliczu narastającej oporności bakterii na standardowo używane antybiotyki i chemioterapeutyki, branża farmaceutyczna postawiła na rozwój substancji peptydowych. Syntetyzowane są one obecnie przez genetycznie zmodyfikowane mikroorganizmy, a następnie poddawane dalszym modyfikacjom mającym na celu polepszenie ich skuteczności. Przykładem takich działań może być dodawanie do cząsteczki peptydu odpowiednich aminokwasów.
Podział Pod względem sposobu wytwarzania, peptydy antydrobnoustrojowe można podzielić na dwie grupy: wytwarzane rybosomalnie wytwarzane nierybosomalnie.
Peptydy syntetyzowane rybosomalnie to naturalnie występujące we wszystkich organizmach żywych substancje stanowiące wrodzony system antydrobnoustrojowy, np. bakteriocyny. Z kolei peptydy syntetyzowane nierybosomalnie to związki powstające z udziałem mikroorganizmów.
Ze względu na budowę chemiczną antybiotyki peptydowe można podzielić na: peptydy o budowie liniowej peptydy o budowie cyklicznej depsypeptydy glikopeptydy lipopeptydy.
Podział ten jest jedynie umowny.