Mechanizm działania lipopetydów opiera się na dezintegracji błony komórkowej drobnoustrojów, co prowadzi do powstania defektów w jej strukturze, a w efekcie do utraty potencjału błonowego oraz redukcji zdolności syntezy ATP, co w konsekwencji prowadzi do śmierci komórki.
Daptomycyna jest powszechnie stosowanym, naturalnie występującym, cyklicznym lipopeptydem. Jest stosowana jako lek w Stanach Zjednoczonych w leczeniu ogólnoustrojowych i zagrażających życiu zakażeń wywołanych przez bakterie Gram-dodatnie. Wykazuje aktywność przeciwko klinicznie opornym patogenom, takim jak gronkowiec złocisty oporny na metycylinę (MRSA), enterokoki oporne na wankomycynę (VRE), średniowrażliwe na glikopeptydy S. aureus (GISA), koagulazo-ujemne gronkowce (CNS) i oporny na penicylinę Streptococcus pneumoniae (PRSP).
Inną grupą antybiotyków lipopeptydowych są polimyksyny B i E. Pozwalają one zwalczać antybiotykooporne bakterie Gram-ujemne, a ich działanie polega na uwrażliwieniu bakterii na działanie antybiotyków skutecznych przeciw bakteriom Gram-dodatnim, gdyż umożliwiają ich przeniknięcie przez błonę komórkową. Ich wadą jest neuro- i nefrotoksyczność.