Znajomość farmakokinetyki pozwala na indywidualną farmakoterapię chorego (monitorowanie stężenia leku we krwi) połączoną z obserwacją stanu klinicznego chorego. Jest to istotne zwłaszcza w stosunku do leków o wąskim indeksie terapeutycznym, kiedy różnica między dawka leczniczą a toksyczną jest niewielka. W takich przypadkach narzędzia farmakokinetyczne pozwalają, na podstawie dwóch lub kilku pomiarów, obliczenie dawki, która będzie lecznicza, a jednocześnie nietoksyczna dla danego pacjenta.
Narzędziami pozyskiwania danych do obliczeń farmakokinetycznych in vivo, in vitro oraz in situ są metody chemii analitycznej. Ponieważ materiał biologiczny (osocze, surowica, krew, mocz), w którym oznaczane jest stężenie leków (czy też metabolitów), jest matrycą złożoną, konieczne jest zastosowanie różnych metod przygotowania próbki. Do najpopularniejszych należą: denaturacja białek, ekstrakcja ciecz–ciecz, ekstrakcja do fazy stałej i różne kombinacje tych metod. Mimo wstępnego oczyszczenia próbki wyżej wymienionymi metodami detekcja leku (metabolitu) musi być poprzedzona jego dalszym rozdzieleniem od substancji endogennych. Obecnie najczęściej stosowaną w tym celu techniką jest chromatografia cieczowa (HPLC, UPLC) z zastosowaniem różnego typu detektorów.