Ksylazyna, jako agonista receptora alfa-2, aktywuje receptory presynaptyczne, a następnie, w wyniku ujemnego sprzężenia zwrotnego, hamuje uwalnianie noradrenaliny. Prowadzi to do analgezji, obniżonego ciśnienia, uspokojenia i zwiotczenia mięśni.
Właściwości chemiczne Ksylazyna (N-(2,6-dimetylofenylo)-5,6-dihydro-4H-1,3-tiazyno-2-amina) to pochodna 1,3-dimetylobenzenu i tiazyny. Jest sympatykomimetykiem i silnym agonistą receptora presynaptycznego α2 (wykazuje jednak mniejsze powinowactwo niż np. detomidyna, czy medetomidyna). Ona, jak i pozostali agoniści receptora alfa-2, po podaniu potrzebują około 30–40 minut, żeby rozejść się po całym organizmie. Ksylazyna jest związkiem wysoko lipofilowym (dobrze rozpuszczalnym w tłuszczach i innych rozpuszczalnikach niepolarnych, m.in. w toluenie), a więc oprócz bezpośredniej stymulacji ośrodkowych receptorów α2, pobudza także obwodowe receptory α-adrenergiczne w różnych tkankach.
Substancja ta, to związek organiczny typu proparagilowego, m-ksylen, aromatyczny związek 1,3-dipolarny, jest pochodną węglowodoru z podstawioną aniliną.