Przeciwdziałanie przestępczości zorganizowanej – zwalczanie przemytu migrantów, przestępstw finansowych, handlu ludźmi oraz nielegalnego handlu bronią. Kontrola nad narkotykami – ograniczanie użycia, produkcji i przemytu narkotyków, jednocześnie promując alternatywne źródła dochodu w regionach, gdzie produkcja narkotyków stanowi problem. Zapobieganie korupcji – wspieranie wdrażania standardów wynikających z Konwencji Narodów Zjednoczonych przeciwko Korupcji (UNCAC). Walka z terroryzmem – dostarczanie państwom członkowskim narzędzi prawnych i technicznych do zwalczania terroryzmu, w tym finansowania działalności terrorystycznej. Promowanie zdrowia publicznego – działania na rzecz przeciwdziałania HIV/AIDS wśród osób używających narkotyków oraz wsparcie dla programów leczenia uzależnień.
Struktura organizacyjna Biuro Narodów Zjednoczonych do spraw Narkotyków i Przestępczości składa się z kilku wyspecjalizowanych jednostek, które zajmują się różnymi aspektami jego działalności. Do najważniejszych należą: