Leki dobiera się tak, aby miały różny mechanizm działania (zabijały komórkę różnymi sposobami) i jednocześnie inne działania niepożądane, dzięki czemu unika się nasilenia tych samych efektów toksycznych.
Ciągle trwają badania kliniczne nad nowszymi cytostatykami, które działają bardziej swoiście (wybiórczo) i są mniej toksyczne od leków starszej generacji. Dużą rolę odgrywają skuteczne leki przeciwwymiotne (np. ondansetron, aprepitant) i poprawiające czynność szpiku G-CSF.
Działania niepożądane (wspólne dla wszystkich grup) Wszystkie grupy leków cytotoksycznych wykazują działanie toksyczne na zdrowe, szybko dzielące się komórki organizmu. Występują zatem: anemia, trombocytopenia, neutropenia – wskutek hamowania podziałów w szpiku kostnym obniżenie odporności, niekiedy zagrażające życiu nudności, wymioty, wrzody żołądka i dwunastnicy, stany zapalne błon śluzowych układu pokarmowego – na skutek zaburzania podziałów komórek nabłonka wyściełającego przewód pokarmowy łysienie – na skutek ingerowania w podziały komórek nabłonka skóry niepłodność – w wyniku zahamowania spermatogenezy i miesiączkowania oraz uszkodzenia komórek płciowych działanie teratogenne i embriotoksyczne uszkodzenie nerek przez zwiększenie poziomu kwasu moczowego pochodzącego z rozpadających się komórek (zespół lizy guza)