W 2003 została wprowadzona najpierw piwastatyna (przez Kowa Pharmaceuticals pod nazwą Livalo), a następnie rosuwastatyna (przez AstraZeneca jako Crestor).
Polskie badania nad lekami hamującymi syntezę cholesterolu Na przełomie lat 50. i 60. XX wieku Janusz Supniewski prowadził badania nad selektywnym inhibitorem biosyntezy cholesterolu. W wyniku tych badań zsyntetyzował kwas 2-metylo-2-buteno-karboksylowy (MBCA), będący najprawdopodobniej antymetabolitem jednego z donorów grup prenylowych na szlaku syntezy cholesterolu poniżej HMG-CoA. Pomimo dowodów potwierdzających jego działanie przeciwmiażdżycowe oraz obniżające poziom cholesterolu, uzyskanych w wyniku badań na zwierzęcym gatunku modelowym, nie zdecydowano się na rozpoczęcie badań klinicznych ze względu na obawy przed zaburzeniem funkcjonowania komórek wskutek usunięcia cholesterolu z błon komórkowych. Po śmierci odkrywcy w 1964 prace zostały całkowicie zaniechane.