Problemem, który stanął przed badaczami było uzyskania pierścienia cefalosporynowego (kwasu 7-aminocefalosporynowego (7-ACA), który umożliwiłby syntezę dalszych leków na jego podstawie. Dopiero w 1961 roku udało się wytworzyć 7-ACA, a z niego pierwszą cefalosporynę, cefalotynę, wytwarzaną na skalę przemysłową i wprowadzoną w 1964 roku na rynek przez amerykańską firmę Eli Lilly.
Podział i charakterystyka grup Cefalosporyny kolejnych generacji różnią się pod względem spektrum przeciwbakteryjnego, farmakokinetyki oraz odporności na beta-laktamazy.
Odporność na enzymy rozkładające lek +Odporność na beta-lakamazyBeta-laktamaza1 generacja2 generacja3 generacja (doustna)3 generacja (parenteralna)4 generacja5 generacja (grupa ceftobiprolu)5 generacja (grupa ceftaroliny)penicylinazaJest ona wytwarzana przez gronkowce, jest to odporność naturalna.odpornaodpornaodpornaodpornaodpornaodpornaodpornaβ-laktamaza typu TEM, SHVwrażliwaodpornaodpornaodpornaodpornaodpornaczęściowo odpornaOdporność może nie być wystarczająca do zastosowania klinicznego.