Do grupy należą pochodne iperytu azotowego (pierwszy i już praktycznie niestosowany związek chlorometyna, następnie cyklofosfamid, ifosfamid, chlorambucyl, melfalan), azyrydyny (tiotepa), pochodne nitrozomocznika (karmustyna, lomustyna, mimustyna), kompleksy platyny (cisplatyna, karboplatyna, oksaliplatyna) oraz prokarbazyna i dakarbazyna.
Antymetabolity Jest to kilka grup leków, której cechą wspólną jest wypieranie naturalnych jednostek budulcowych (metabolitów) i zastępowanie ich nieprawidłowymi. W efekcie powstają niewydolne czynnościowo białka o nieprawidłowej budowie oraz dochodzi do powstawania nieprawidłowego DNA, które nie może ulegać replikacji. Jest to grupa, której działanie jest swoiste dla fazy S (syntezy) cyklu komórkowego. Leki z tej grupy (poza cytarabiną) cechują się względnie łagodnym działaniem ematogennym.
Antagonisty kwasu foliowego
thumb|Preparat metotreksatu (jednego z najstarszych i najszerzej stosowanych leków cytostatycznych) z wczesnych lat pięćdziesiątych Jest to grupa leków blokująca enzym reduktazę dihyrofolianową mający kluczowe znaczenie w przekształcaniu kwasu foliowego w kwas tetrahydrofoliowy (FH4), który jest niezbędny w procesie syntezy zasad purynowych – składników RNA i DNA.