Mechanizm działania Glikozydy nasercowe hamują działanie pompy sodowo-potasowej w sarkolemmie kardiomiocytów. Powodują przez to zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego sodu i wapnia, przez co wywierają dodatni efekt inotropowy (zwiększają siłę skurczów). Na czynność naczyń i serca działają bezpośrednio i pośrednio, wpływając na układ nerwowy współczulny i przywspółczulny. Wpływają na układ przywspółczulny, aktywując go. Zwiększenie napięcia nerwu błędnego wpływa hamująco na czynność węzła zatokowo-przedsionkowego i węzła przedsionkowo-komorowego (efekt dromotropowy ujemny), i zwalnia ich rytm (efekt chronotropowy ujemny). Pośredni wpływ aktywacji nerwu błędnego powoduje też spadek kurczliwości mięśnia przedsionków serca, skrócenie okresu refrakcji i przyspieszenie przewodzenia impulsów w przedsionku. Glikozydy działając bezpośrednio wywołują przeciwstawne działanie, zwiększając kurczliwość mięśnia przedsionków, wydłużając okres refrakcji i zwalniając przewodzenie. Ponadto powodują zwiększenie automatyzmu przedsionków. Zwiększenie wydzielania noradrenaliny powoduje skrócenie okresu refrakcji włókien Purkiniego i zwiększenie ich automatyzmu. Takie samo jest bezpośrednie działanie glikozydów na włókna Purkiniego.