Farmakokinetyka Hydroksyzyna podana doustnie w formie syropu wchłania się bardzo szybko z przewodu pokarmowego, jej działanie można odczuć po czasie od 5 do 10 minut od przyjęcia. Biologiczny okres półtrwania we krwi wynosi przeciętnie 7–10 godzin u dorosłych, jednak wyraźne efekty fizjologiczne są z reguły obserwowane nawet przez czas dwukrotnie dłuższy. U dzieci jest on krótszy wskutek szybszego metabolizmu, wynosi u nich 6–7 godzin. U starszych osób jest wydłużony (podobnie jak w przypadku większości leków metabolizowanych przez wątrobę) nawet do 18–21 godzin.
Stężenia hydroksyzyny w skórze są wyższe niż w osoczu.
Farmakodynamika Hydroksyzyna działa przede wszystkim silnie przeciwhistaminowo, a więc jest odwrotnym agonistą receptora histaminy H1 (stała Ki ≈ 2 nM). Dodatkowo stosunkowo silnie blokuje też receptory serotoniny 5-HT2A (Ki ≈ 50 nM). Ponadto posiada też znacznie słabsze działanie blokujące receptory α1-adrenergiczne (Ki ≈ 300 nM) oraz receptory dopaminy D2 (Ki = 378 nM).