Historia i nazwa Nazwa „leukotrieny” została wprowadzona przez szwedzkiego biochemika Bengta Samuelssona w 1979 roku i pochodzi od słów leukocyt i trien (związek z 3 wiązaniami podwójnymi). To co później zostało nazwane leukotrienem C – substancja wolnej reakcji anafilaktycznej (SRS, z ang. lub SRS-A, ) – była opisana w 1938 i 1940 roku przez Feldberga i Kellawaya. Badacze wyizolowali SRS z tkanki płucnej po przedłużonym okresie ekspozycji na jad węża i histaminę.
Typy LTC4, LTD4 i LTE4 są często nazywane leukotrienami cysteinylowymi z powodu obecności aminokwasu cysteiny w ich strukturze. Zbiorczo, leukotrieny cysteinylowe stanowią SRS-A (), związek wydzielany przez komórki tuczne (a także w niższych stężeniach bazofile) podczas reakcji anafilaksji, który prowadzi do wzbudzenia powolnego skurczu mięśni gładkich wywołując efekt kurczący oskrzela (bronchokonstrykcyjny).
Biochemia Synteza thumb|300px|Synteza eikozanoidów (szlak leukotrienów przedstawiony po prawej stronie) Leukotrieny są syntetyzowane w komórce z kwasu arachidonowego przez 5-lipooksygenazy. Mechanizm katalityczny polega na wprowadzeniu cząsteczki tlenu w określonej pozycji w szkielet kwasu arachidonowego.