Obecność tylko jednego hormonu nie ujmuje minipigułce jej skuteczności, a jej działanie polega głównie na zmienianiu właściwości śluzu w szyjce macicy i utrudnianiu wnikania plemników do dróg rodnych kobiety. Hormony te hamują również owulację (zależnie od dawki) oraz prowadzą do zmian w endometrium (staje się ono cieńsze, co potencjalnie może utrudniać implantację).
Bezpieczeństwo Odsetek zgonów (które nastąpiły w ciągu 39 lat obserwacji) wśród kobiet, które zażywały tabletki antykoncepcyjne jest 12% niższy niż wśród kobiet, które nigdy tego nie robiły. Ryzyko śmierci młodej, niepalącej kobiety zażywającej ustną antykoncepcję jest 240 razy niższe niż ryzyko śmierci z powodu komplikacji zdrowotnych wynikłych z ciąży (które są główną przyczyną śmierci nastolatek w wieku 15–19 lat).
Przegląd systematyczny z 2010 roku wykazał, że tabletki antykoncepcyjne przeważnie nie zwiększają ryzyka zachorowania na raka. Istnieje dodatnia korelacja pomiędzy długotrwałym zażywaniem dwuskładnikowych tabletek a zwiększoną szansą zachorowania na raka wątroby i szyjki macicy oraz guzów w wątrobie.