Powoduje to zahamowanie aktywacji limfocytów i odczynów immunologicznych (w tym również reakcji odrzucania przeszczepów).
Wskazania Zapobieganie ostremu odrzucaniu przeszczepów nerek – w skojarzeniu z cyklosporyną i glikokortykosteroidami Stosowany w stentach powlekanych (ang. drug-eluting stents), w których – jak wykazały badania na modelach zwierzęcych – działa jako inhibitor proliferacji miocytów gładkich i ich migracji. W dużych badaniach klinicznych wykazano, że stenty powlekane sirolimusem poprawiają, w porównaniu ze zwykłymi stentami, odległe wyniki angioplastyki tętnic wieńcowych, zapobiegając restenozie (powodującej klinicznie istotne zwężenie światła tętnic wieńcowych po angioplastyce przy użyciu zwykłych stentów). Badanie RAVEL dowiodło spadku częstości restenozy do 0% w grupie pacjentów poddanych angioplastyce z użyciem stentów powlekanych sirolimusem wobec 26,6% w grupie kontrolnej. W badaniu SIRIUS częstość restenozy w grupie pacjentów, u których zastosowano stenty z sirolimusem, wyniosła 3,2% w porównaniu z 35,4% w grupie kontrolnej.