Podatność psylocybiny na działanie alkalicznej fosfatazy została odkryta w 1961 r.

Przyjęcie psylocybiny powoduje szybkie pojawienie się zjawiska tolerancji fizjologicznej, które ustępuje po okresie około 48 godzin. Dawkowanie substancji waha się w przedziale 2–25 mg.

Przydatność w medycynie W zastosowaniach medycznych psylocybina ma charakter proleku, gdyż właściwą substancją czynną jest produkt jej metabolizmu (defosforylacji) – psylocyna.

W 1961 roku Timothy Leary i Richard Alpert uruchomili Harvard Psilocybin Project, który obejmował badania nad przydatnością psylocybiny w walce z różnymi chorobami i zaburzeniami psychologicznymi. W 2001 w Stanach Zjednoczonych FDA zaaprobowało badania zlecone przez Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies (MAPS) nad przydatnością psylocybiny w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. W 2006 organizacja MAPS opublikowała część efektów tych badań, donoszących o wyraźnej poprawie stanu pacjentów, w niektórych przypadkach nawet na kilka dni.