Umocnił go w 1664 roku Jan Sapieha, dzięki czemu, pomimo tego, że był uznawany za słabą twierdzę, 14 kwietnia 1665 roku polska załoga, pod dowództwem starosty Samuela Leszczyńskiego i komendanta Jana Dennemarka, obroniła się w niej przed atakiem wspomaganego przez Rosjan kozackiego pułkownika Hryhorija Hamalii, jednakże samo miejsce zostało spalone.

Od 1765 r. w rękach księcia Stanisława Poniatowskiego – bratanka króla Stanisława Augusta Poniatowskiego. Uwłaszczył on ruskich chłopów w swoich majątkach.

thumb|175px|Pałac na rys. Napoleona Ordy ok. 1870 r. Po III rozbiorze Polski swoje dobra sprzedał carowi Pawłowi I, który przekazał je żonie Piotra Łopuchina. Łopuchin wybudował piękną cerkiew, wysadzoną przez bolszewików w 1930 r.

Często przebywał tu Taras Szewczenko – szkicował pałac i okolice.

Był siedzibą w dawnym powiecie kaniowskim.

Podczas okupacji hitlerowskiej, w październiku 1941 roku Niemcy utworzyli getto dla żydowskich mieszkańców. Przebywało w nim około 800 osób. W październiku 1941 roku Niemcy zlikwidowali getto, a Żydów zamordowali w Kaniowie.

W czasie II wojny światowej w 1944 r. odbyła się zwycięska bitwa wojsk radzieckich z Niemcami.