Farmakokinetyka Po podaniu doustnym zopiklon szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. Tmax leku wynosi 1,5–2 godziny. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Działanie nasenne pojawia się po około 30 minutach. Zopiklon w około 45% wiąże się z białkami osocza (w 25% u osób w starszym wieku). Dostępność biologiczna leku wynosi około 80%. Zopiklon charakteryzuje się dużym powinowactwem do lipidów osocza. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie: głównymi metabolitami zopiklonu są N-tlenek wykazujący aktywność farmakologiczną i N-demetylozopiklon. T1/2 zopiklonu wynosi około 5 godzin (u chorych w podeszłym wieku około 7 godzin), w marskości wątroby 11 godzin. T1/2 N-tlenku wynosi 4,5 godziny, a T1/2 N-demetylozopiklonu 7,4 godziny. In vivo zopiklon nie indukuje enzymów mikrosomalnych. Eliminacja leku odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Zopiklon wydalany jest w 80% z moczem, głównie w postaci metabolitów, w około 16% z kałem, w 4–5% wydalany jest w postaci niezmienionej. Wielokrotne podawanie leku nie prowadzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów.