Farmakokinetyka Po podaniu doustnym bezwzględna dostępność biologiczna leku wynosi około 98%. Imatynib w 95% wiąże się z białkami osocza. Jego T1/2 wynosi około 18 godzin. Metanosulfonian imatynibu metabolizowany jest głównie do N-demetylowej pochodnej piperazyny, o podobnej sile działania. W biotransformacji imatynibu uczestniczy izoenzym CYP3A4 cytochromu P450. Imatynib hamuje kompetycyjnie izoenzymy CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4/5.
Wskazania Leczenie dorosłych pacjentów oraz dzieci i młodzieży z nowo rozpoznaną przewlekłą białaczką szpikową (CML) z chromosomem Philadelphia (BCR-Abl, Ph+), którzy nie kwalifikują się do zabiegu transplantacji szpiku jako leczenia pierwszego rzutu. Leczenie dorosłych pacjentów oraz dzieci i młodzieży z CML Ph+ w fazie przewlekłej, gdy leczenie interferonem alfa jest nieskuteczne lub w fazie akceleracji choroby, lub w przebiegu przełomu blastycznego. Leczenie dorosłych pacjentów z nowo rozpoznaną ostrą białaczką limfoblastyczną z chromosomem Philadelphia (Ph+ ALL) w skojarzeniu z chemioterapią. Leczenie dorosłych pacjentów z nawracającą lub oporną na leczenie Ph+ ALL w monoterapii. Leczenie dorosłych pacjentów z zespołami mielodysplastycznymi lub mieloproliferacyjnymi związanymi z rearanżacją genu receptora płytkopochodnego czynnika wzrostu (PDGFR, od ang.