Rozyglitazon – organiczny związek chemiczny, lek stosowany w leczeniu cukrzycy, należący do doustnych leków hipoglikemizujących (grupa tiazolidynodionów).
Mechanizm działania Rozyglitazon jest wybiórczym agonistą jądrowego receptora aktywowanego przez proliferatory peroksysomów typu γ (PPAR-γ, ), zlokalizowanego na granicy jądra komórkowego i cytoplazmy. Aktywacja receptora PPAR-γ prowadzi do transkrypcji genów biorących udział w procesach syntezy, transportu i wykorzystania glukozy oraz regulujących metabolizm kwasów tłuszczowych.
Działając na receptory PPAR-γ rozyglitazon zmniejsza insulinooporność w adipocytach, miocytach mięśni szkieletowych i hepatocytach. Lek zmniejsza insulinemię, zapotrzebowanie na insulinę endogenną, stężenie wolnych kwasów tłuszczowych i glukozy we krwi.
Farmakokinetyka Dostępność biologiczna rozyglitazonu po podaniu doustnym wynosi blisko 100%. Lek niemal całkowicie (99,8%) wiąże się z białkami osocza. Metabolizm leku zachodzi głównie przy udziale izoenzymu cytochromu P450 CYP2C8, w małym stopniu CYP2C9;