thumb|300px|Ogólny wzór penicylin Antybiotyki beta-laktamowe (ATC J 01 C) – szeroko stosowana grupa antybiotyków bakteriobójczych, do której zalicza się: penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Antybiotyki te mają wiązanie beta-laktamowi (pierścień ß-laktamowy), które ulega rozerwaniu pod wpływem określonych enzymów, tzw. beta-laktamaz produkowanych przez niektóre bakterie – jednak spektrum substratowe poszczególnych enzymów jest różne.
Wszystkie antybiotyki beta-laktamowe hamują biosyntezę ściany komórki bakteryjnej, co uniemożliwia namnażanie się kolejnych pokoleń bakterii.
Mechanizm i zakres działania thumb|center|600px|Dekarboksylacja antybiotyków beta-laktamowych przez beta-laktamazy wytwarzane przez bakterie Mechanizm działania penicylin jako antybiotyków polega na blokowaniu aktywności enzymów bakteryjnych – transpeptydaz (PBP) biorących udział w ostatnim etapie syntezy peptydoglikanu ściany komórki bakteryjnej. Do zablokowania PBP może dojść dzięki strukturalnemu podobieństwu penicylin do naturalnego substratu dla enzymu, czyli układu dwóch reszt alaniny będącego częścią podstawowej jednostki budującej mureinę – składnika ściany komórkowej bakterii. Penicylina łączy się z transpeptydazą w jej centrum aktywnym i w ten sposób blokuje jej aktywność.