Etap ten umożliwia substancji czynnej dotarcie do miejsca swojego działania. Proces dystrybucji polega na przenikaniu leków i ich metabolitów z krwi do tkanek, przez błony biologiczne na zasadzie biernego i aktywnego transportu.
O procesie dystrybucji decyduje: szybkość przepływu krwi przez poszczególne tkanki i narządy szybkość transportu przez określone błony biologiczne wiązanie leku z białkami krwi i tkanek lipofilność leku
Szybkość przepływu krwi Z uwagi na to, że szybkość przepływu krwi poprzez poszczególne tkanki i narządy jest zróżnicowana, rozmieszczenie leków w poszczególnych tkankach i narządach jest różne. Stężenie leku w tkankach dobrze ukrwionych ustala się szybko (kilka minut po wchłonięciu) na stałym poziomie, stężenia w kompartmencie słabo ukrwionym osiągane są później. Do dobrze ukrwionych narządów należą: serce, mózg, nerki, płuca oraz gruczoły wydzielania wewnętrznego; do słabo ukrwionych: tkanka kostna, tłuszczowa.