Najsilniej chloroprotyksen wiąże się z receptorami α1, słabiej z D2, M i 5-HT2A, jeszcze słabiej zaś z D1 i D4. Działanie leków przeciwpsychotycznych polega jednak głównie na interakcji z receptorem D2, co potwierdza redukcja pobudzenia wywołanego apomorfiną (agonista receptorów D2) u szczurów. W przypadku chloroprotyksenu spadek pobudzenia następował po średniej dawce 0,194 mg/kg, całkowite jego ustąpienie po 21,5 mg/kg (lek podawano podskórnie). Lokuje to chloroprotyksen wśród antagonistów o średnim potencjale blokowania receptora D2.
Działanie Działanie przeciwpsychotyczne leku jest słabe, podobnie jak tiorydazyny – działają one bardziej jak anksjolityki niż neuroleptyki.
Terapia W leczeniu przeciwpsychotycznym stosuje się dziennie od 50–100 do 400–600 mg chloroprotyksenu. Lek jednak słabo działa na objawy psychotyczne.
Częściej stosuje się go w terapii niepokoju i nasennie, zwłaszcza w małych dawkach u osób starszych. Skutecznie łagodzi pobudzenie, lęk, objawy depresji.