Szacuje się, że dobowe zapotrzebowanie organizmu osoby o masie 70 kg na kreatynę wynosi 2 g, przy czym 1 g tego związku jest syntezowany przez organizm z aminokwasów, a pozostała ilość powinna być dostarczona w pożywieniu – najlepszymi źródłami kreatyny są mięso (1 g jest zawarty w 250 g świeżego mięsa) oraz ryby. Preparaty kreatynowe bywają stosowane przez osoby uprawiające sporty siłowe.
Glicyna reaguje w ustroju z argininą i wobec enzymu fermentu transaminacyjnego zamienia się na kwas guanidynooctowy, czyli glukocyjaminę, z argininy tworzy się wówczas ornityna (która stymuluje wydzielanie hormonu wzrostu). Z glukocyjaminy w ustroju powstaje kreatyna. Wytworzona kreatyna łączy się w tkankach z kwasem fosforowym tworząc kwas kreatynofosforowy (fosfagen), niezbędny do procesów życiowych w tkankach zwierzęcych.
Wpływ na regenerację uszkodzeń oraz stres oksydacyjny Kreatyna ma potencjalnie działanie przeciwutleniające na poziomie komórek i chroni komórki mięśniowe przed stresem oksydacyjnym. Ponadto kreatyna w niekorzystnych warunkach zapobiega niszczeniu mitochondriów w komórkach mięśni.