Początkowo warfaryna znalazła zastosowanie komercyjne w USA w 1948 r. jako trutka na szczury. W 1954 r. warfaryna została zatwierdzona do użytku medycznego na terenie Stanów Zjednoczonych jako lek przeciwzakrzepowy.
Ze względu na swoje znaczenie warfaryna znalazła się na liście leków podstawowych Światowej Organizacji Zdrowia (WHO). Cena miesięcznej kuracji tym lekiem w krajach rozwijających się wynosi między 1,12 do 7,20 dolarów amerykańskich, a w USA poniżej 25 USD. W 2016 r. w USA sprzedano 18 mln recept na warfarynę i był to 41. najczęściej przepisywany lek.
Nazwa Warfarin jest akronimem pochodzącym od Wisconsin Alumni Research Foundation, właściciela patentu na ten lek.
Na polskim rynku farmaceutycznym warfaryna pojawiła się dopiero w 2006 roku, wcześniej dostępny był acenocumarol.