Maksymalne stężenie ramiprylatu w surowicy jest osiągane po ok. 2-3 h po doustnym podaniu leku. Z białkami osocza ramipryl wiąże się mniej więcej w 75%, ramiprylat w 56%. Dostępność biologiczna ramiprylu po podaniu doustnym wynosi 28%, zaś po dożylnym 100%. Stężenie w osoczu wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki, ale nie wprost proporcjonalnie. Farmakokinetyka jest złożona i zmienia się w sposób trójfazowy. Faza pierwsza związana jest z obwodową dystrybucją leku, jego wiązaniem z białkami osocza i w tkankach, okres półtrwania tej fazy to 2-4 h. Po tym następuje dwufazowa eliminacja. Czas pierwszej fazy eliminacji wynosi 9-18 h. Druga faza jest wydłużona i trwa powyżej 50 h. Związane jest to prawdopodobnie z kinetyką kompleksu ramipryl-ACE. Około 60% leku wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, około 40% z kałem.
Ramipryl nie kumuluje się w organizmie. Nagłe odstawienie nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia. Wydalanie leku jest opóźnione u pacjentów z niewydolnością nerek. Metabolizm jest wydłużony u pacjentów z upośledzoną czynnością wątroby.