Skuteczność hipotensyjną leków z tej grupy potwierdzają wyniki badań klinicznych, w których wykorzystano metodę całodobowego monitorowania ciśnienia tętniczego.
Zastosowanie inhibitorów ACE w leczeniu pacjentów z dławicą piersiową lub po zawale serca ma ponadto najwyższy stopień rekomendacji (IA) Europejskiego Towarzystwa Kardiologicznego (ESC). Do wskazań takiej terapii zalicza się także: frakcja wyrzutowa lewej komory < 40%, bezobjawowa dysfunkcja lewej komory, cukrzyca, przewlekła choroba nerek. Natomiast podawania inhibitorów ACE pacjentom z chorobą wieńcową, niezależnie od współistnienia innych czynników, jest uważane za opcjonalne, co oznacza stopień rekomendacji II według wytycznych ESC. Istnieją też oczywiście bezwzględne przeciwwskazania do stosowania inhibitorów ACE, takie jak: ciąża, obustronne zwężenie tętnic nerkowych czy uczulenie na leki. Mimo wspólnego mechanizmu działania nie wszystkie ACEI działają tak samo. Różnią się one siłą hamowania, szczególnie na poziomie tkanek, a zwłaszcza tkanek serca. To z kolei przekłada się na stopień skuteczności ochrony narządu.