Zwiększenie wydalania wody z moczem powoduje obniżenie się objętości płynów ustrojowych, w tym krwi. W związku z tym zmniejsza się obciążenie wstępne i następcze serca, spada ciśnienie krwi i zmniejszają się obrzęki, co jest pomocne w leczeniu wielu chorób. Niektóre diuretyki, między innymi acetazolamid, zmieniają odczyn moczu na bardziej zasadowy i pomagają w wydalaniu pewnych substancji (na przykład aspiryny) w przypadku ich przedawkowania.
Trzeba jednak zaznaczyć, że niektóre środki moczopędne, szczególnie tiazydy, potrafią obniżać ciśnienie niezależnie od swoich właściwości moczopędnych. Oznacza to, że obniżenie ciśnienia krwi nie wynika jedynie ze zmniejszenia jej objętości spowodowanym wzmożoną produkcją moczu, ale następuje w wyniku innych procesów zachodzących przy niższych dawkach leku niż jest to potrzebne do wywołania efektu moczopędnego.
Zastosowanie W farmakoterapii leki moczopędne znajdują zastosowanie w leczeniu wielu chorób. Rzadko są stosowane jako jedyne leki w terapii, częściej zażywa się je w skojarzeniu z innymi lekami.