Około 98% dawki wydalane jest przez nerki z moczem w postaci niezmienionej.
Działania niepożądane Do działań niepożądanych szczególnie częstych u osób starszych należą zawroty głowy i problemy z koordynacją, co podnosi ryzyko upadków. Inne działania niepożądane to m.in. senność, osłabienie pamięci, wzrost masy ciała, suchość w ustach, dezorientacja i zaburzenia widzenia.
Długotrwałe stosowanie pregabaliny w wysokich dawkach wiąże się z ryzykiem uzależnienia. W następstwie tego nagłe odstawienie pregabaliny, szczególnie gdy uprzednio była stosowana w wysokich dawkach przez długi czas, może skutkować objawami odstawiennymi takimi jak bezsenność, bóle głowy, niepokój, nudności, biegunka, objawy grypopodobne, drażliwość, objawy bólowe, wzmożona potliwość. Pregabalina bywa lekiem nadużywanym, może powodować euforię już w dawkach terapeutycznych, pobudzenie, stany relaksacji i stany podobne do spożycia alkoholu etylowego. Pierwsze przypadki uzależnienia od pregabaliny obserwowano w 2010 roku.