Nafoksyden jest z kolei redukowany przy użyciu wodoru w obecności palladu i węgla, w środowisku etanol/metanol, dając racemat cis-1-{2-[4-(6-metoksy-2-fenylo-1,2,3,4-tetrahydronaftalen-1-ylo)fenoksy]etylo}pirolidyny. Demetylację tego związku prowadzi się w obecności BBr3 w dichlorometanie lub przy użyciu 48% roztworu kwasu bromowodorowego w środowisku gorącego kwasu octowego. W ten sposób powstaje lazofoksyfen w postaci racematu. Optycznie „czysty” związek otrzymać można różnymi metodami: poprzez chromatografię kolumnową w kolumnie chromatograficznej ChiralCel OD, w wyniku krystalizacji z wodorofosforanem binaftalen-2-ylu lub kwasem D-winowym, poprzez acylację i późniejszą hydrolizę octanu lazoksyfenu przy użyciu esterazy cholesterolowej.
class=skin-invert-image|thumb|center|600px|Etapy syntezy lazofoksyfenu
Badania kliniczne 5-letnie, duże, wielonarodowe badanie PEARL zostało przeprowadzone wśród ponad 8000 kobiet w okresie pomenopauzalnym, które cierpiały na osteoporozę. Średnia wieku wynosiła 67 lat. Wszystkim kobietom podawano, oprócz lazofoksyfenu, także wapń (1 g/dobę) i witaminę D (400–800 j.m./dobę). Wyniki badań klinicznych przedstawia poniższa tabela. + Tabela 1.