Lazofoksyfen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie na drodze koniugacji z kwasem glukoronowym, zarówno samego leku, jak i jego hydroksylowej pochodnej, oraz przemian do metylowanych katecholi. Aktywność farmakologiczna dwóch pierwszych metabolitów jest odpowiednio 31 i 18 razy mniejsza niż lazofoksyfenu. W metabolizmie leku udział biorą izoenzymy cytochromu P450 – CYP2D6 i CYP3A4/5. Okres półtrwania leku wynosi 6 dni. Lek jest wydalany głównie z kałem, prawie wyłącznie w postaci metabolitów. Mniej niż 2% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej, z moczem.
Wskazania Lazofoksyfen wskazany jest w leczeniu osteoporozy u kobiet w okresie pomenopauzalnym, u których stwierdzono podwyższone ryzyko złamań. Lek może być stosowany w terapii długookresowej ze względu na brak szkodliwego działania na kości.
Przeciwwskazania Nadwrażliwość na lazofoksyfen lub jakikolwiek inny składnik preparatu. Pacjentki, u których w przeszłości wystąpiły zdarzenia zakrzepowo-zatorowe, takie jak: zakrzepica żył głębokich, zator tętnicy płucnej, zakrzepica żyły środkowej siatkówki. Pacjentki, u których występują krwawienia z dróg rodnych o niewiadomej przyczynie. Lek jest przeznaczony do stosowania wyłącznie u kobiet w okresie pomenopauzalnym.