Moksonidyna – organiczny związek chemiczny aktywny biologicznie. Pod względem chemicznym jest to pochodna 2-imidazoliny połączonej z pierścieniem pirymidynowym mostkiem azotowym. Pod względem działania biologicznego jest agonistą presynaptycznych receptorów α2-adrenergicznych. Ponadto moksonidyna jest agonistą receptorów imidazolowych I1 i w małym stopniu α1-adrenergicznych.
Moksonidyna obniża aktywność neuronów współczulnych docierających do serca i naczyń krwionośnych oraz pobudza nerw błędny. Zmniejsza opór obwodowy małych tętnic (rozszerza naczynia), nieznacznie tylko wpływając na pracę serca. Hamuje, a nawet odwraca przerost lewej komory serca, spowodowany nadmierną aktywnością układu sympatycznego. Zwiększa śmiertelność u pacjentów z objawową niewydolnością serca.
Mechanizm działania Moksonidyna jest selektywnym agonistą receptorów imidazolowych I1, które znajdują się w strefie presyjnej (RVLM) rdzenia przedłużonego. Receptory te regulują ciśnienie krwi w tętniczkach. Lek wiąże się również z receptorami α2-adrenergicznymi, które są sprzężone z białkiem Gi. Po związaniu agonisty z receptorem od białka Gi odłącza się podjednostka α-GTP. Następuje zahamowanie cyklazy adenylowej, obniża się poziom cAMP.