Amidy kwasu sulfanilowego Początki W 1935 roku Gerhard Domagk użył czerwonego barwnika azowego do leczenia myszy zakażonych bakteriami. Mimo tego, że barwnik ten nie wykazywał właściwości bakteriobójczych ani bakteriostatycznych in vitro, eksperyment dowiódł skuteczności zawartych w nim związków wobec drobnoustrojów – myszy zostały wyleczone. Najprostszy związek z grupy sulfonamidów bakteriostatycznych – para-aminobenzenosulfonamid – okazał się być metabolitem użytego przez Domagka barwnika. W późniejszym czasie wiele z sulfonamidów znalazło zastosowanie w medycynie jako jedne z pierwszych leków chemioterapeutycznych.
Działanie Kwas foliowy jest związkiem wymaganym przez komórki m.in. do syntezy kwasów nukleinowych, a co za tym idzie, jest on niezbędny do ich wzrostu i podziału. Wiele bakterii wytwarza go samodzielnie i nie jest zdolne do jego wchłaniania, w przeciwieństwie do komórek organizmów ssaków, które korzystają z kwasu foliowego dostarczanego z zewnątrz (jest to witamina B9). Do biosyntezy kwasu foliowego przez bakterie wykorzystywany jest kwas p-aminobenzoesowy (PABA), którego analogami są sulfonamidy. Jeśli wnikną one do komórki, to enzym odpowiedzialny za syntezę kwasu 7,8-dihydropterowego z PABA i difosforanu 6-hydroksymetylodihydropteryny przyłącza je zamiast PABA.