Zastosowanie Głównym zastosowaniem opioidów jest walka z silnym bólem (pooperacyjnym, pourazowym, nowotworowym), często przewlekłym. W leczeniu mającym na celu opanowanie bólu przewlekłego chory przyjmuje dawki podawane regularnie oraz dodatkowe dawki doraźne (na tak zwany ból przebijający). Używanie ich w celach innych niż lecznicze może być niebezpieczne i uzależniające.
Tramadol i kodeina należą do grupy słabych opioidów. Także one stosowane nierozważnie mogą powodować uzależnienie.
Petydyna jest opioidem nie zalecanym do leczenia bólów przewlekłych.
Oksykodon należy również do silnych opioidów i jest dobrym środkiem przeciwbólowym do leczenia bólu o średnim i silnym natężeniu.
Opioidy niedziałające ośrodkowo (bez działania narkotycznego) używane są w środkach przeciwbiegunkowych (loperamid, difenoksylat). Syntetyczne pochodne morfiny stosuje się także podczas terapii odwykowych (metadon, buprenorfinę). Prowadzono także wiele badań nad działaniem antydepresyjnym wielu syntetycznych pochodnych morfiny z różnym skutkiem (na przykład buprenorfina – częściowy agonista receptorów μ, antagonista receptorów κ;