W testach biochemicznych i komórkowych podstawowy metabolit sunitynibu wykazuje działanie podobne do sunitynibu.
Właściwości farmakokinetyczne Wchłanianie Po podaniu doustnym sunitynibu maksymalne stężenie (Cmax) stwierdza się na ogół po upływie 6–12 godzin (Tmax). Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną sunitynibu.
Dystrybucja W badaniach in vitro stopień wiązania się sunitynibu i jego podstawowego czynnego metabolitu z ludzkimi białkami osocza wynosił odpowiednio 95% i 90% niezależnie od stężenia. Pozorna objętość dystrybucji (Vd) w przypadku sunitynibu była znaczna (2230 l), co wskazuje na penetrację leku do tkanek.
Biotransformacja Sunitynib jest metabolizowany przede wszystkim przez izoenzym CYP3A4 cytochromu P450, który katalizuje reakcję powstawania głównego czynnego metabolitu dietylu sunitynibu podlegającego dalszemu metabolizmowi katalizowanemu przez ten sam izoenzym.
Eliminacja Substancja czynna jest wydalana przede wszystkim z kałem (61%), natomiast przez nerki ulega wydaleniu 16% podanej dawki w postaci niezmienionej i metabolitów.
Częste i bardzo częste działania niepożądane
Przypisy
Kategoria:Inhibitory kinazy tyrozynowej Kategoria:Gamma-Laktamy Kategoria:Piroliny Kategoria:Pirole Kategoria:Związki fluoroaromatyczne