Testosteron, a z racji słabej biodostępności raczej jego estry, stosowany jest przede wszystkim w terapii zastępczej, w przypadku braku produkcji endogennego testosteronu.
AAS, substancje o budowie steroidowej, znalazły zastosowanie w leczeniu stanów katabolicznych związanych z przebiegiem nowotworów, AIDS lub długotrwałej terapii kortykosteroidami. Niegdyś stosowano je również w leczeniu anemii i osteoporozy, ale rozwój farmakologii zdegradował je do środków ostatniego wyboru w tych schorzeniach. AAS są także stosowane przez kulturystów i sportowców z dyscyplin siłowych (podnoszenie ciężarów, trójbój siłowy i tym podobne).
Antagonisty AR używane są w terapii łagodnego przerostu prostaty, raka prostaty, a także hirsutyzmu u kobiet, czy łysienia typu męskiego.
Wszystkie te związki charakteryzują się działaniami niepożądanymi (często poważnymi), dlatego AR pozostaje ważnym celem dla projektowania i odkrywania leków.